凱萊英18個項(xiàng)目，兩款“潛在十億美元”分子？

“2025盤一盤”系列第三篇盤點(diǎn)“凱萊英”CDE更新原料藥項(xiàng)目，5個處于“I”狀態(tài)，13個處于“ A”狀態(tài)，已獲批的絕大多數(shù)更新項(xiàng)目，原料藥制劑一體化生產(chǎn)都在凱萊英。

兩個轉(zhuǎn)A大項(xiàng)目，潛在“十億美元分子”

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鹽酸匹米替尼：12月25日更新轉(zhuǎn)A，原料藥、制劑均為凱萊英生產(chǎn)。制劑鹽酸匹米替尼膠囊于12月22日通過CDE優(yōu)先審評程序獲批上市，用于治療手術(shù)切除可能會導(dǎo)致功能受限或出現(xiàn)較嚴(yán)重并發(fā)癥的癥狀性腱鞘巨細(xì)胞瘤（TGCT）成年患者。這款新藥是和譽(yù)醫(yī)藥獨(dú)立研發(fā)的一種新型、口服、高選擇性且高效的小分子 CSF-1R 抑制劑，2023年默克獨(dú)家引入，首付和譽(yù)醫(yī)藥7000萬美元，今年4月再行使全球商業(yè)化選擇權(quán)，行權(quán)費(fèi)用為8500萬美元。

如果該藥全球商業(yè)化原料與制劑生產(chǎn)全部委托凱萊英，會是一個M端爆量點(diǎn)，且成為新藥BD出海帶動國產(chǎn)CDMO的代表案例——當(dāng)前全球TGCT治療（全球年發(fā)病率約為43/100萬）領(lǐng)域有兩款藥物上市：第一三共的吡昔替尼（Pexidartinib）和小野制藥的Vimseltinib。鹽酸匹米替尼憑借更高的客觀緩解率（54.0% vs 競品39%-40%）和更好的安全性（零膽汁淤積性肝毒性），有望更有效覆蓋全球TGCT患者，若在競爭中占據(jù)30%-50%的市場份額，結(jié)合藥物價(jià)格（參考同類罕見病藥物定價(jià)），未來全球年銷售額可能在5億-15億美元區(qū)間。默克自己對鹽酸匹米替尼寄予厚望，預(yù)計(jì)其全球峰值銷售額可能接近15億美元。

13個轉(zhuǎn)A項(xiàng)目中，還有一款“潛在十億美元分子”——蘆沃美替尼Luvometinib（商品名復(fù)邁寧?），原料藥、制劑也均為凱萊英生產(chǎn)，是復(fù)星醫(yī)藥自主研發(fā)的一種高選擇性口服MEK1/2抑制劑。

截至2025年4月，復(fù)星針對該新藥的累計(jì)研發(fā)投入約為5.98億元，2025年5月在國內(nèi)獲批上市，是中國首個且目前唯一覆蓋NF1-PN與LCH及組織細(xì)胞瘤雙適應(yīng)癥的藥物，填補(bǔ)了相關(guān)罕見腫瘤領(lǐng)域的治療空白，也是一款被寄予厚望的新藥：

全球范圍內(nèi)，MEK1/2選擇性抑制劑市場在2024年的銷售額約為20.68億美元，蘆沃美替尼片憑借其獨(dú)特的療效和雙適應(yīng)癥優(yōu)勢，有望在全球罕見病腫瘤市場占據(jù)一席之地，數(shù)億美元的近期年銷量被預(yù)計(jì)是可達(dá)的，疊加更多罕見病適應(yīng)癥獲批，中期全球化銷售目標(biāo)被預(yù)估有15億美元甚至更多。（僅供參考，需持續(xù)關(guān)注復(fù)星醫(yī)藥財(cái)報(bào)）。

蘆沃美替尼研發(fā)里程碑

蘆沃美替尼關(guān)鍵臨床研究總結(jié)

深度捆綁“加科思”，二次意外攜手“信達(dá)生物”

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13個轉(zhuǎn)A項(xiàng)目中，瑪仕度肽原料藥是凱萊英商業(yè)化供應(yīng)，制劑是信達(dá)生物自主生產(chǎn)。2025年，瑪仕度肽在國內(nèi)先獲批減重適應(yīng)癥，后獲批用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，信達(dá)生物還在推進(jìn)其他適應(yīng)癥臨床。降糖適應(yīng)癥上市稍晚，來不及上車今年醫(yī)保，對手司美格魯肽和替爾泊肽已納入。明年更將迎來司美仿制藥的上市銷售，國內(nèi)多肽藥物的競爭已是超級白熱化，瑪仕度肽銷售是否理想，得看后續(xù)信達(dá)生物財(cái)報(bào)是否有特別披露。

今年，凱萊英與信達(dá)生物二次“意外攜手”是在“己二酸他雷替尼”這一項(xiàng)目。報(bào)道稱，該藥是葆元生物獲批上市的首個國產(chǎn)下一代ROS1抑制劑，其治療效果達(dá)到了同類藥物中的全球最佳（Best-in-Class），Nuvation Bio通過收購葆元醫(yī)藥推動全球開發(fā)，信達(dá)生物則負(fù)責(zé)該藥大中華區(qū)的商業(yè)化運(yùn)營。

2024年12月，該藥在國內(nèi)獲附條件批準(zhǔn)用于經(jīng)ROS1-TKI治療后進(jìn)展的ROS1陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。2025年1月，進(jìn)一步獲批用于ROS1陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC成人患者（一線及二線治療），國內(nèi)原料藥、制劑均為凱萊英生產(chǎn)。今年6月，Nuvation Bio宣布FDA已批準(zhǔn)己二酸他雷替尼用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性ROS1陽性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。

圖源：錢塘發(fā)布

繼續(xù)盤轉(zhuǎn)A項(xiàng)目——枸櫞酸戈來雷塞，原料藥制劑均為凱萊英生產(chǎn)，2025年5月國內(nèi)獲批，適用于至少接受過一種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。由加科思藥業(yè)自主研發(fā)，艾力斯負(fù)責(zé)商業(yè)化推廣，后者有超級大單品肺癌新藥“伏美替尼”，腫瘤領(lǐng)域的商業(yè)化能力與資源網(wǎng)絡(luò)毋庸置疑。不過該藥有來自勁方和益方生物的兩大競品，一家合作信達(dá)，一家是正大天晴，三家都入醫(yī)保，明年搶同一市場，競爭壓力不小。

積極的一面是，戈來雷塞與SHP2抑制劑JAB-3312的聯(lián)用方案，有望成為全球首個KRAS G12C抑制劑的一線治療方案。2024年ASCO數(shù)據(jù)顯示，雙口服方案聯(lián)合用藥的客觀緩解率（ORR）達(dá)77.4%，54.8%患者腫瘤縮小超50%，顯著優(yōu)于傳統(tǒng)化療+PD-1方案。目前針對一線非小細(xì)胞肺癌注冊III期臨床正在中國進(jìn)行中。

戈來雷塞適應(yīng)癥布局

原研企業(yè)加科思，12月21日就自主研發(fā)的泛KRAS（Pan-KRAS）抑制劑 JAB-23E73與阿斯利康達(dá)成合作協(xié)議，首付款1億美元，額外還可獲最高達(dá)19.15億美元的開發(fā)及商業(yè)化里程碑付款，以及在中國以外市場實(shí)現(xiàn)的凈銷售額分級特許權(quán)使用費(fèi)。這是中國臨床階段小分子抗癌藥金額最大的合作。

重點(diǎn)提一下，2020年，凱萊英就與加科思圍繞在研項(xiàng)目的API（原料藥）、制劑及臨床研究等方面開展全方位戰(zhàn)略合作。如今加科思正在加碼ADC，凱萊英與其在未來或有更多攜手。

乳腺癌藥物研發(fā)和上市大年，凱萊英收獲2大項(xiàng)目

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2025是中國乳腺癌藥物研發(fā)和上市的“豐收年”，多款國產(chǎn)創(chuàng)新藥和進(jìn)口重磅藥物獲批上市或新增適應(yīng)癥，覆蓋了HR+/HER2-、三陰性乳腺癌等主要亞型，且在CDK抑制劑、AKT抑制劑、ADC藥物等領(lǐng)域均有突破。根據(jù)CDE系統(tǒng)登記信息，凱萊英一口氣拿下兩款CDK抑制劑原料藥商業(yè)化供應(yīng)，其中一款制劑生產(chǎn)也是凱萊英。

酒石酸泰瑞西利：原料藥凱萊英，制劑生產(chǎn)是原研企業(yè)貝達(dá)藥業(yè)，該藥（CDK4/6抑制劑）于2025年7月國內(nèi)獲批，聯(lián)合氟維司群，用于既往接受內(nèi)分泌治療后進(jìn)展的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性成年乳腺癌患者。HR陽性、HER2陰性乳腺癌約占所有乳腺癌病例的70%，我國年新發(fā)病例超30萬，其中約30%-40%患者對內(nèi)分泌治療耐藥，需CDK4/6抑制劑聯(lián)合治療。

吡洛西利：也是CDK4/6抑制劑，凱萊英“原料藥、制劑生產(chǎn)”全包，由軒竹生物科技研發(fā)，今年5月獲批，與氟維司群聯(lián)合，用于既往接受內(nèi)分泌治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成人患者；單藥用于既往轉(zhuǎn)移性階段接受過兩種及以上內(nèi)分泌治療和一種化療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的HR陽性、HER2陰性晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成人患者。

截至今年10月，國內(nèi)已經(jīng)有9款CDK4/6抑制劑獲批上市（如下圖所示），而全球首個CDK4/6抑制劑哌柏西利仿制藥已經(jīng)有20余家，另外還有其他仿制藥和創(chuàng)新藥在申報(bào)中，CDK4/6的市場看來要有一場血雨腥風(fēng)。

改良新藥“重大跨越”，凱萊英供應(yīng)原料藥

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氘恩扎魯胺：原料藥凱萊英生產(chǎn)，制劑委托人福普克藥業(yè)（武漢）生產(chǎn)；該藥由海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)，商品名為海納安，2025年5月獲批用于治療接受醋酸阿比特龍及化療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，且既往未接受新型雄激素受體抑制劑的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者，已納入醫(yī)保。

這是國內(nèi)首款獲批的國產(chǎn)氘代AR抑制劑，全球第四款氘代藥物，標(biāo)志著中國在改良型創(chuàng)新藥領(lǐng)域的重要跨越，其上市不僅體現(xiàn)“氫換氘” 分子設(shè)計(jì)技術(shù)的成熟，更折射出全球氘代藥物市場的擴(kuò)張趨勢 —— 該領(lǐng)域正以年復(fù)合增長率超15% 的速度增長，從梯瓦制藥的安泰坦 ? 到澤璟制藥的多納非尼，氘代技術(shù)已從邊緣探索走向主流治療場景。

表：全球主要氘代藥物研發(fā)進(jìn)展

表：中國主要氘代藥物研發(fā)企業(yè)及管線

圖源：同寫意

鹽酸二甲雙胍：凱萊英原料藥轉(zhuǎn)A更新時間是11月10日，接近這個時間點(diǎn)獲批了一款仿制，一款改良：

12月8日，吉春制藥“鹽酸二甲雙胍片（規(guī)格：500mg、850mg）”獲批，結(jié)合這個項(xiàng)目原料藥落于吉林凱萊英醫(yī)藥化學(xué)有限公司，大家覺得能否推斷雙方是就近原則的合作？

另外，這款經(jīng)典降糖藥，迎來重磅改良，恒瑞山東盛迪的恒格列凈瑞格列汀二甲雙胍緩釋片（Ⅰ）、（Ⅱ）于2025年10月21日獲批用于經(jīng)鹽酸二甲雙胍治療血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者，是中國首個自主研發(fā)的口服降糖三聯(lián)復(fù)方制劑，復(fù)方制劑是當(dāng)前糖尿病治療領(lǐng)域的重要發(fā)展方向。

剩下4款轉(zhuǎn)A，其中一款是海外轉(zhuǎn)國內(nèi)地產(chǎn)化

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普拉替尼：于2021年3月24日上市，成為國內(nèi)首款獲批的選擇性RET抑制劑，適用于RET基因異常相關(guān)的多種腫瘤類型，由Blueprint Medicines公司(已于2025年7月被賽諾菲收購)開發(fā)，基石藥業(yè)擁有大中華地區(qū)獨(dú)家開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。

2023年11月，基石將中國內(nèi)地的獨(dú)家商業(yè)化推廣權(quán)授予艾力斯。

今年7月，基石藥業(yè)宣布普吉華?（普拉替尼膠囊）由境外轉(zhuǎn)移至境內(nèi)生產(chǎn)的藥品上市注冊申請已獲中國國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，如今看來，境內(nèi)生產(chǎn)是凱萊英原料藥與制劑一體化承接了。

而據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，全球監(jiān)管機(jī)構(gòu)已批準(zhǔn)兩款選擇性RET抑制劑，即普拉替尼和禮來的塞普替尼，今年都入了醫(yī)保。其它競品方面，多款國產(chǎn)在研新藥已在路上。

圖源：制藥在線

繼續(xù)盤余下三款轉(zhuǎn)A項(xiàng)目：

鹽酸吉卡昔替尼：原料藥凱萊英生產(chǎn)，制劑原研澤璟制藥自產(chǎn)。商品名：澤普平，首個獲批骨髓纖維化適應(yīng)癥的國產(chǎn)JAK抑制劑，該適應(yīng)癥已納入醫(yī)保，治療重度斑禿的NDA已被受理，還在開展中重度特應(yīng)性皮炎（III期）、強(qiáng)直性脊柱炎（III期）等研究，12歲及以上非節(jié)段型白癜風(fēng)患者的II/III期試驗(yàn)已獲批，是布局適應(yīng)癥廣泛、進(jìn)度領(lǐng)先的國產(chǎn)JAK抑制劑。

圖源：蘇州工信

伯瑞替尼：原料藥、制劑均是凱萊英生產(chǎn)（其中一個規(guī)格，廣州玻思韜控釋藥業(yè)參與）。該藥最初由中美冠科的科學(xué)家設(shè)計(jì)，后由鞍石生物全資子公司北京浦潤奧獲得中國權(quán)益并完成后續(xù)研發(fā)；2023年11月上市以來，先后獲批MET外顯子14跳躍突變的非小細(xì)胞肺癌、MET融合基因陽性腦膠質(zhì)瘤兩大適應(yīng)癥，2025年6月新獲批MET擴(kuò)增晚期非小細(xì)胞肺癌適應(yīng)癥，是國內(nèi)首款獲批MET擴(kuò)增非小細(xì)胞肺癌適應(yīng)癥的藥物，也是全球首個獲批單藥治療MET擴(kuò)增NSCLC患者，預(yù)示著MET擴(kuò)增NSCLC進(jìn)入精準(zhǔn)靶向治療時代。

市場與競爭方面來看，灼識咨詢報(bào)告顯示，2024年中國MET-TKI藥物的市場規(guī)模約6億元，預(yù)計(jì)將以40.8%的年復(fù)合增長率增至2035年的272億元；截至2025年7月末，國內(nèi)共有五款MET-TKI藥物獲批上市，除鞍石生物的伯瑞替尼外，其余四款MET-TKI藥物（即賽沃替尼、谷美替尼、特泊替尼、卡馬替尼）均僅獲批用于治療非小細(xì)胞肺癌。

索凡替尼：一款上市多年藥物，制劑生產(chǎn)為原研企業(yè)和黃醫(yī)藥蘇州公司，原料藥一開始就是凱萊英負(fù)責(zé)，今年CDE登記系統(tǒng)顯示有更新而已。和黃2025半年報(bào)顯示，索凡替尼收入1270萬美元，同比下滑50%。能有放量期待的點(diǎn)是，該藥深耕胰腺癌適應(yīng)癥，胰腺導(dǎo)管腺癌（PDAC）是惡性程度高、預(yù)后差的消化道腫瘤，臨床治療手段有限，而一項(xiàng)Ib/II期研究顯示，索凡替尼聯(lián)合卡瑞利珠單抗（抗PD-1單抗）及化療一線治療晚期PDAC可顯著提升客觀緩解率與無進(jìn)展生存期，為該聯(lián)合方案的未來一線應(yīng)用提供了支持。

最后，5款I(lǐng)狀態(tài)新藥，除了度洛巴坦鈉，作為新型抗菌藥物，公開信息可查再鼎醫(yī)藥從Entasis Therapeutics公司引入的舒巴坦鈉-度洛巴坦鈉（即含度洛巴坦鈉的組合藥物）在去年已于國內(nèi)獲批上市，用于治療由鮑曼不動桿菌引起的嚴(yán)重感染。其余4款，均是申報(bào)待批藥物。

參考來源：

[1] CDE

[2] 同寫意、藥課圈

[3]創(chuàng)投日報(bào)、醫(yī)藥魔方

[1] 蘇州工信、錢塘發(fā)布

[2] CPHI制藥在線、Agent說藥

[3] 蓋德視界歷史報(bào)道

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策劃：May / 審核校對：Jeff

撰寫編輯：May / 封面圖來源：網(wǎng)絡(luò)

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