上海
單原子骨架編輯反應為分子骨架的精準重構提供了一種極具潛力的策略，通過原子級修飾實現分子多樣化，無需從頭合成。該方法有助于逆合成分析，降低合成復雜度，并能從已知化合物出發探索此前未觸及的化學空間。這些特性在后期官能化和構效關系研究中尤為重要，因為對核心骨架的特定修飾可顯著影響候選藥物的物理化學性質和藥代動力學性質。在單原子骨架編輯策略中，卡賓驅動的單碳插入反應最早由恰米西亞和登施泰特于1881年開創，是分子骨架快速多樣化的重要工具，可在插入碳原子位點同步引入多種官能團。
近年來，環狀骨架中的單原子插入反應受到了前所未有的關注。盡管已取得重大進展，但通過碳原子插入對平面茚進行直接骨架編輯，以生成三維結構的1,2-二氫萘的方法尚未見報道。
畢錫和課題組報道了一種銀催化的骨架編輯策略，通過捕獲三氟甲磺酰肼生成的α-三氟甲基芳基卡賓，實現官能化碳原子向茚的直接插入，進而得到相應的1,2-二氫萘。該轉化操作簡便，可放大至制備規模，且產物易于進一步衍生化。此外，通過使用手性雙銠催化劑，首次實現了茚的不對稱單原子骨架編輯。通過全面的實驗和計算研究，本文詳細揭示了該反應的機理路徑及對映選擇性的來源。
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.7690506
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