產業新聞丨阿斯利康雙抗1類新藥在中國獲批臨床，治療類風濕關節炎

中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網近日公示顯示，阿斯利康（AstraZeneca）申報的1類新藥注射用AZD1163獲批臨床，擬開發治療類風濕關節炎。公開資料顯示，這是一款PAD2/4雙特異性抗體。

AZD1163是一種新型雙特異性抗體，可抑制細胞外肽基精氨酸脫亞胺酶（PAD）2和4的活性，這兩種酶在類風濕關節炎（RA）患者中負責蛋白質瓜氨酸化。在易感個體中，瓜氨酸化蛋白會激活T細胞驅動的一系列事件，促進B細胞成熟與活化，進而產生致病性抗瓜氨酸化蛋白抗體（ACPA）。ACPA與更差的預后相關，常表現為更嚴重的關節損傷和快速進展的病程。在體外實驗中，AZD1163能抑制RA患者血清和滑液中存在的蛋白質瓜氨酸化及升高的PAD活性。

2025 ACR年會首次公布了AZD1163在健康志愿者中的安全性、耐受性、藥代動力學特性及其對系統性PAD酶活性影響的藥效學數據研究。研究表明，AZD1163的暴露量呈劑量比例性增加，皮下給藥后最大濃度出現在第10天。皮下給藥的生物利用度估計為65%。平均系統清除率為0.15升/天，平均消除半衰期為38天。觀察到對PAD2/4活性顯著且劑量依賴性的抑制，最大抑制率超過95%，證實了靶標結合。在AZD1163接受者中，抗藥物抗體（ADA）發生率較低，為6.7%。不良事件較少，劑量遞增耐受性良好。

這項針對抑制PAD2/4酶的新型雙特異性抗體的首次人體研究表明，在健康志愿者中每兩周給藥一次的AZD1163耐受性良好，在所研究的劑量范圍內顯示出良好的藥代動力學特征。通過離體血漿中PAD2/4活性的抑制證明了靶標結合。此項1期研究獲得的結果支持在RA患者中進一步評估AZD1163。

根據

ClinicalTrials

參考資料：
[1]中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]AZD1163, a Novel Bispecific Human Antibody Targeting PAD2/4 Enzymes Responsible for Generating Citrullinated Protein Auto-antigens in Rheumatoid Arthritis, Demonstrates Dose-dependent Inhibition of Systemic PAD Activity in Healthy Volunteers.From https://acrabstracts.org/abstract/azd1163-a-novel-bispecific-human-antibody-targeting-pad2-4-enzymes-responsible-for-generating-citrullinated-protein-auto-antigens-in-rheumatoid-arthritis-demonstrates-dose-dependent-inhibition-of-sy/

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