北京
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研究人員通過靶向化學修飾，將一種標準抗生素的療效提高了60倍，這種新型候選藥物有望成功對抗與胃癌密切相關的幽門螺桿菌。該研究論文發表在《自然·微生物學》雜志上。
全球約有43%的人感染了這種細菌，它是導致胃黏膜慢性炎癥，引發胃潰瘍，并且被認為是胃癌主要危險因素。
目前的標準療法主要以抗生素甲硝唑為基礎。遺憾的是，幽門螺桿菌對甲硝唑的耐藥性日益增強。因此，需要使用更高劑量甲硝唑，并聯合其他抗生素進行預防治療。
最新研究發現，甲硝唑能靶向幽門螺桿菌兩種核心保護蛋白：一種負責清除有害活性氧的酶，另一種修復受損蛋白質的蛋白質。
基于這一新機制和見解，研究人員開發了甲硝唑的化學修飾變體，即醚衍生物。這種分子優化使藥物能夠更有效地與其靶蛋白結合。因此，幽門螺桿菌抵抗氧化應激的能力下降，甚至會被徹底清除。
在實驗室測試實驗中，研究人員觀察到該化合物對標準幽門螺桿菌菌株的療效提高了60倍，并且對已產生耐藥性的菌株也具有很強活性。同時，也發現該改良化合物對人體細胞的毒性并未增加。
研究人員認為，這是一種極具潛力的候選藥物，可以降低胃癌潛在風險，如果在人體臨床試驗中得到證實，這將是一項真正的醫學突破性進展——預防治療胃癌。
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