上海
砌塊化學轉載簡報，來自CRO Charles River推薦的2月份值得關注合成化學領域的創新，分享給大家。
酯到酮的選擇性轉化
以缺電子芳基砜為試劑，經 β- 酮砜中間體實現酯到酮的溫和一鍋轉化。
官能團耐受性廣：可兼容氰基、羧酸、雜環等；
芳基酯和烷基酯的轉化范圍很廣，收率良好至優異；
中間體的親電捕獲能夠合成多種酮，實現酮結構多樣化。
Org. Lett. 2025, 27, 44, 13330-13334； DOI:10.1021/acs.orglett.5c04381
鈀催化吡啶鏻鹽與芳基噻蒽鎓鹽的芳基化偶聯
開發了鈀催化吡啶基鏻鹽與芳基噻蒽鎓鹽的芳基化偶聯反應，高效合成 4-芳基吡啶。
操作簡單：無需預制有機金屬試劑與銀活化劑，適用于復雜分子后期修飾；
官能團兼容性廣：耐受鹵代、酯基、氰基等基團；
具備后期修飾價值，可實現復雜生物活性分子的吡啶環引入。
Org. Lett. 2025, 27, 44, 13330-13334； DOI: 10.1021/acs.orglett.5c04381
叔 N-芐胺的直接酰胺化
叔N-芐胺在溫和條件下的直接酰胺化，溫和條件下以高收率制備丙烯酰胺等酰胺。
一步實現脫保護與酰胺化，產率 40-99%；
底物范圍寬：各類環狀 / 無環叔 N - 芐胺、多種酰氯均可參與反應；
耐受酮、腈、烯烴、芳溴等基團，且能選擇性脫芐基而非其他烷基；
成功應用于 MK-1084 等多款藥用敏感丙烯酰胺 API 的終端合成。
Org. Lett. 2026, 28, 1469-1474； DOI: 10.1021/acs.orglett.5c05384
三氟甲基噻蒽鎓鹽的合成與應用
綜述三氟甲基噻蒽鎓鹽的合成、反應性及應用，可實現多類型三氟甲基化。
一步即可從廉價易得的噻蒽和三氟甲磺酸酐制備，可克級合成且室溫穩定；
不僅適用于有機合成中各類底物的三氟甲基化，還可實現二維半導體的溫和功能化與缺陷鈍化。
J. Org. Chem. 2026, 91, 2, 827–841； DOI: 10.1021/acs.joc.5c02822
芳羧酸還原為醛的可放大工藝
對 HBpin 還原芳羧酸制醛工藝進行優化，開發出無柱、安全高效的可規模化工藝。
內容包括對反應條件和后處理的詳細探索；
消除原工藝的大量過量試劑、劇烈放熱和柱層析純化問題，提升工藝安全性與實用性。
Org. Process Res. Dev. 2026, 30, 88-97； DOI: 10.1021/acs.oprd.5c00344
NHPI 酯與芳基溴的交叉親電體偶聯
描述內球均相還原劑 Si-DHP的使用，使各種富電子和貧電子芳基溴與各種 1°、2° 和 3° 烷基 NHPI 酯發生 sp2-sp3 交叉偶聯。
開發 Si-DHP 類均相還原劑，快速將 Ni (II) 還原為 Ni (0)，速率優于傳統金屬還原劑；
溶劑兼容性廣，適配 DMA、THF、甲苯等多種溶劑，包括非酰胺類溶劑；
底物范圍廣泛，涵蓋甲基、一級、二級、三級 NHP 酯及各類芳基溴。
Org. Process Res. Dev. 2026, 30, 88-97； DOI: 10.1021/acs.oprd.5c00344
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