20款1類新藥在中國獲批臨床！

根據中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網以及公開資料梳理，本周（2月2日~2月7日），有20款1類創新藥首次在中國獲得臨床試驗默示許可（IND）。這些產品涵蓋小分子、siRNA、抗體等等。

亞盛藥業：APG-3288片

作用機制：BTK靶向蛋白降解療法

適應癥：復發/難治性血液系統惡性腫瘤

亞盛醫藥申報的1類新藥APG-3288片獲批臨床，擬開發治療復發/難治性血液系統惡性腫瘤。公開資料顯示，這是亞盛醫藥研發的新一代BTK靶向蛋白降解療法。該分子通過促進三元復合物的形成，隨之經蛋白酶體降解BTK。與傳統BTK抑制劑不同，APG-3288旨在通過降解而非抑制的方式發揮作用，可誘導野生型與多種對現有BTK抑制耐藥的突變型BTK發生快速、強效、高選擇性和持續性的降解，在源頭阻斷BCR–BTK信號通路，從而克服BTK抑制劑耐藥，為BTK靶向治療提供差異化的解決方案。

先衍生物：LDR2515注射液

作用機制：靶向INHBE基因的siRNA藥物

適應癥：成人肥胖或超重的體重管理

先衍生物申報的1類新藥LDR2515注射液獲批臨床，擬用于成人肥胖或超重的體重管理。公開資料顯示，這是一款靶向INHBE基因的siRNA藥物。INHBE基因主要在肝臟中表達，其編碼的Activin E蛋白會促進脂質堆積。研究表明，INHBE基因的功能喪失突變會改善腰臀比、減少腹部脂肪、改善代謝狀況、降低心血管疾病和2型糖尿病的風險。臨床前研究表明，LDR2515安全性好，通過皮下注射能夠高效且持續抑制肝臟INHBE表達，預計臨床可實現每半年至每年一次給藥。

益普生（Ipsen）：注射用IPN10200

作用機制：生物制品新藥

適應癥：改善中度至重度眉間紋

益普生申報的1類新藥注射用IPN10200獲批臨床，擬開發用于改善中度至重度眉間紋。公開資料顯示，這是益普生研發的創新重組分子，通過獨特的工程設計將活性序列A部分和結合序列b部分結合起來，旨在增強受體親和力和內化，IPN10200提供了更長的臨床顯著的持續時間。

衛材（Eisai）：E6742

作用機制：TLR7/8拮抗劑

適應癥：系統性紅斑狼瘡

衛材申報的1類新藥E6742獲批臨床，擬開發治療系統性紅斑狼瘡。公開資料顯示，這是一款新型TLR7/8特異性拮抗劑。Toll樣受體（TLRs）是一類先天免疫傳感器，可以識別保守的微生物結構，TLR的激活可以啟動先天性和適應性免疫反應。死亡細胞釋放的內源性RNA對TLR7/8的異常慢性激活已被認為是引起紅斑狼瘡等疾病的原因之一。抑制TLR7/8有望廣泛抑制狼瘡相關效應因子，同時保持對非ssRNA微生物病原體的先天性免疫反應。

Hummingbird Bioscience：HMBD-001

作用機制：靶向HER3的單抗

適應癥：晚期實體瘤

Hummingbird Bioscience申報的1類新藥HMBD-001獲批臨床，擬開發治療晚期實體瘤。公開資料顯示，HMBD-001是一款靶向HER3的單抗。該產品可以與HER3的二聚化界面強而特異性地結合，從而干擾HER3的二聚化能力，并完全阻斷其激活，而不管NRG1是否結合。這使得HMBD-001在HER3驅動的癌癥中具有抑制腫瘤生長和耐藥的新作用機制。

信達生物：IBI3013

作用機制：IL-15長效單抗

適應癥：白癜風、斑禿

信達生物申報的1類新藥IBI3013獲批臨床，擬開發治療白癜風、斑禿。公開資料顯示，這是一款靶向IL-15的新型半衰期延長單克隆抗體，其靶向獨特的IL-15表位，特異性拮抗IL-15與γ鏈受體（Rγ）的相互作用，高效抑制IL-15信號通路而不受IL-15濃度影響。在體外實驗中，IBI3013表現出較好阻斷效力。在動物疾病模型中，IBI3013顯著減弱IL-15誘導的皮膚炎癥和消化道T細胞激活。此外，該產品采用Fc工程改造實現半衰期延長，并在食蟹猴中展現了優異的安全性。

Yuhan：lesigercept注射液

作用機制：靶向IgE的抗體類融合蛋白

適應癥：慢性自發性蕁麻疹

Yuhan公司申報的1類新藥lesigercept注射液獲批臨床，擬開發治療慢性自發性蕁麻疹。公開資料顯示，這是一款靶向IgE的抗體類融合蛋白。IgE靶點在蕁麻疹治療中的作用已經被臨床驗證。肥大細胞通過免疫和非免疫機制被誘導活化是蕁麻疹主要的發病機制，其中免疫機制包括針對IgE或高親和力IgE受體的自身免疫反應、IgE依賴的I型變態反應等。

必貝特醫藥：BEBT-701注射液

作用機制：AGT/PCSK9雙靶siRNA藥物

適應癥：輕中度高血壓合并低密度脂蛋白膽固醇升高

必貝特醫藥1類新藥BEBT-701注射液獲批臨床，擬用于治療輕中度高血壓合并低密度脂蛋白膽固醇升高。公開資料顯示，BEBT-701是必貝特依托專有的GalNAc雙寡核苷酸偶聯（GDOC）技術平臺開發的首個進入人體研究的在研新藥，通過單一分子同時沉默肝細胞內的血管緊張素原（AGT）與PCSK9兩個關鍵靶點，從機制上實現血壓調控通路與血脂代謝通路的協同調控；以“一次給藥、雙通路聯動”的方式，同時改善血壓與血脂水平，旨在為高心血管風險人群提供長效、低給藥頻率、依從性更優的綜合慢病管理方案。

施江生物：注射用SJ001

作用機制：靶向腫瘤干細胞能量代謝的創新療法

適應癥：復發/進展的高級別膠質瘤

施江生物1類新藥注射用SJ001獲批臨床，擬開發治療復發/進展的高級別膠質瘤。公開資料顯示，這是一款靶向腫瘤干細胞氧化磷酸化通路ATP合成酶的創新藥物。該藥旨在通過精準定位導致惡性腫瘤耐藥及復發的“根源”—腫瘤干細胞，特異性抑制其異常的能量代謝功能，從根本上“拔除”導致腫瘤復發的種子。

皮爾法伯：VERT-002注射液

作用機制：靶向c-MET的單克隆抗體

適應癥：MET改變的局部晚期或轉移性實體瘤

皮爾法伯申報的1類新藥VERT-002注射液獲批臨床，擬治療攜帶MET改變的局部晚期或轉移性實體瘤（包括非小細胞肺癌）患者。公開資料顯示，PFL-002/VERT-002是由Vertical Bio開發的一種單克隆抗體，具有獨特的差異化作用機制，可作為c-MET的降解劑。c-MET是伴

MET

阿斯利康（AstraZeneca）：注射用AZD1163

作用機制：PAD2/4雙抗

適應癥：類風濕關節炎

阿斯利康1類新藥注射用AZD1163獲批臨床，擬開發治療類風濕關節炎。公開資料顯示，AZD1163是一種新型雙特異性抗體，可抑制細胞外肽基精氨酸脫亞胺酶（PADs）2和4的活性，這兩種酶在類風濕關節炎患者中負責蛋白瓜氨酸化。在易感個體中，瓜氨酸化蛋白激活一系列T細胞驅動事件，促進B細胞成熟和激活，導致致病性抗瓜氨酸化蛋白抗體（ACPA）的產生。ACPA與較差的預后相關，通常轉化為更嚴重的關節損傷和快速進展的病程。

三生制藥：注射用SSS57

作用機制：生物制品新藥

適應癥：骨髓增生異常綜合征（MDS）相關貧血、β-地中海貧血

三生制藥申報的1類新藥注射用SSS57獲批臨床，擬開發治療骨髓增生異常綜合征（MDS）相關貧血、β-地中海貧血。根據受理號可知，這是一款生物制品新藥。

首藥控股：SY-9453膠囊

作用機制：MAT2A小分子抑制劑

適應癥：MTAP純合缺失實體瘤

首藥控股1類新藥SY-9453膠囊獲批臨床，單藥適用于甲基硫腺苷磷酸化酶（

MTAP

MTAP

MTAP

和記黃埔醫藥：注射用HMPL-A580

作用機制：ADC

適應癥：實體瘤

和記黃埔醫藥申報的1類新藥注射用HMPL-A580獲批臨床，擬開發治療不可切除的、局部晚期或轉移性的實體瘤成人患者。根據和黃醫藥公開資料，這是基于該公司抗體靶向偶聯藥物（ATTC）平臺開發的候選藥物，具體靶點尚未披露。

先為達生物：XW014片

作用機制：口服小分子GLP-1受體激動劑

適應癥：體重管理

先為達生物申報的1類新藥XW014片獲批臨床，擬用于肥胖或超重合并至少一種體重相關合并癥人群的體重管理。公開資料顯示，XW014是一種新型口服小分子GLP-1受體激動劑。作為口服小分子藥物，XW014更易于生產，并且具有高度的口服生物利用度，以及與其他機制互補的口服藥物共同開發聯合制劑的潛力，以達到更好的臨床療效。

安進（Amgen）：AMG 410、AMG 436

作用機制：KRAS抑制劑、化藥新藥

適應癥：攜帶KRAS改變的晚期或轉移性實體瘤、MSI-H或dMMR實體瘤

安進申報的1類新藥AMG 410獲批臨床，擬開發治療攜帶

KRAS

此外，安進本周還有另一款化藥1類新藥AMG 436獲批臨床，擬開發治療微衛星高度不穩定型（MSI-H）或錯配修復基因缺陷型（dMMR）實體瘤。

新通藥物：XTYW007片

作用機制：THR-β激動劑

適應癥：MASH

新通藥物1類新藥XTYW007片獲批臨床，擬開發用于治療代謝相關脂肪性肝炎（MASH）。臨床前研究顯示，該產品在小鼠模型中表現出較優的降低肝臟轉氨酶、調節血脂、減少肝脂沉積及抑制肝纖維化的效果。作用機制研究進一步表明，XTYW007對甲狀腺激素受體β亞型（THR-β）具有高選擇性：在受體輔激活因子募集試驗中，其THR-β/THR-α選擇性高于10倍；在細胞激活試驗中，該選擇性超過40倍。

諾誠健華：ICP-538片

作用機制：化藥新藥

適應癥：多發性硬化（MS）

諾誠健華1類新藥ICP-538片獲批臨床，擬開發治療多發性硬化。根據受理號可知，這是一款化藥新藥。

金賽藥業：注射用GenSci136

作用機制：APRIL & BAFF雙重抑制劑

適應癥：免疫球蛋白A腎病（IgAN）

金賽藥業1類新藥注射用GenSci136獲批臨床，擬開發治療免疫球蛋白A腎病（IgAN）。根據金賽藥業公開資料，這是一款APRIL&BAFF雙重抑制劑，針對IgA腎病研發，其實現了每四周一次給藥，有望提升患者依從性。

期待這些在研新藥后續臨床研發進程順利，早日為患者帶來新的治療選擇。

參考資料：

[1]中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]各公司官網及公開資料

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