上海
2月5日，中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網最新公示顯示，安進（Amgen）申報的1類新藥AMG 410獲得臨床試驗默示許可，擬開發治療攜帶KRAS改變的晚期或轉移性實體瘤。公開資料顯示，AMG 410是一款非共價、雙功能KRAS抑制劑，正在國際范圍內開展針對KRAS突變實體瘤的1期臨床研究。
KRAS是人類癌癥中最常見的突變癌基因之一，存在于約25%的癌癥中）。最近批準的共價KRAS G12C抑制劑表明，這種曾經“不可成藥”的靶標現在可以用小分子變構抑制劑來抑制。然而，已批準的抑制劑僅對攜帶
KRAS G12C突變的腫瘤有效，而攜帶其他致癌KRAS突變（例如KRAS G12D、G12V等）的更大患者群體的主要需求仍未得到滿足。
在2025年美國癌癥研究協會（AACR）年會上，AMG 410的分子結構公開亮相。根據AACR官網公開的信息，AMG 410是一款非共價、雙功能KRAS抑制劑，能夠同時結合KRAS的非活性（GDP結合）與活性（GTP結合）構象，旨在突破當前已獲批G12C靶向療法的局限性。該分子靶向與KRAS G12C抑制劑相同的變構位點，但對包括G12D、G12V、G12C、G13D在內的多種KRAS突變體均展現出高度抑制活性。AMG 410對KRAS具有良好選擇性，相較于HRAS和NRAS靶點顯示出更高特異性，且在非KRAS驅動的細胞中未觀察到明顯毒性。在
KRAS突變型的結直腸癌、胰腺癌和肺癌臨床前模型中，該藥物引發了顯著的腫瘤縮小。
本次這款KRAS抑制劑在中國獲批臨床，意味著該產品即將在中國開展臨床研究。
參考資料：
[1]中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c
[2]ND01 - AMG 410: An H/NRAS-sparing pan-KRAS inhibitor with dual GTP(on)/GDP(off)-state activity for the treatment of diverse KRAS-mutant tumors.From https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20273/presentation/7352
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